Что такое гентамицина сульфат

Что такое гентамицина сульфат

Гентамицин
Химическое соединение
ИЮПАК (3R,4R,5R)-2-<[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-
диамино-3-<[(2R,3R,6S)-
3-амино-6-[(1R)-
1-(метиламино)этил]оксан-2-yl]окси>-
2-гидроксициклогексил]окси>-5-метил-
4-(метиламино)оксан-3,5-диол
Брутто-формула C21H43N5O7
Молярная масса 477.596 г/моль
CAS 1403-66-3
PubChem 3467
DrugBank DB00798
Классификация
АТХ D06AX07 , J01GB03 S01AA11 S02AA14 S03AA06 QA07AA91 QG01AA91 QG51AA04 QJ51GB03
Фармакокинетика
Биодоступн. ограниченная через рот
Связывание с белками плазмы 0–10%
Период полувывед. 2 часа
Экскреция почечная
Способы введения
в/в, глазные капли, в/м, мазь
Другие названия
Циклометин, Септопал, Генцитин, Гарамицин и другие
Медиафайлы на Викискладе

Гентамицины — антибиотики аминогликозидного ряда широкого спектра действия, подавляют бактериальный синтез белка, высокоактивны по отношению к аэробным грамотрицательным бактериям. Гентамицины продуцируются бактериями Micromonospora, промышленный продуцент — Micromonospora purpurea.

В медицине и ветеринарии в качестве фармацевтического препарата «Гентамицин» используется смесь гентамицинов C1-C2, продуцируемых Micromonospora purpurea, которая обычно содержит 20-40 % гентамицина C1, 10-30 % гентамицина C1a и 40-60 % гентамицинов C2, C2a и C2b.

Содержание

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Активно проникая через клеточную мембрану бактерий гентамицин, необратимо связывается с А-сайтом 30S субъединиц бактериальных рибосом (сайт связывания тРНК) [1] и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.

Активен также в отношении аэробных грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в том числе устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам), некоторых штаммов Streptococcus spp. К гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.

Фармакокинетика [ править | править код ]

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Cmax достигается через 30-60 мин после в/м введения. Связывание с белками плазмы низкое (0-10 %). Распределяется во внеклеточной жидкости, во всех тканях организма. Проникает через плаценту. Не метаболизируется. T1/2 2-4 ч. 70-95 % выводится с мочой, небольшое количество с желчью.

Показания [ править | править код ]

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами.

  • Для парентерального применения: острый холецистит, холангит, пиелонефрит, цистит, пневмония, эмпиема плевры, перитонит, сепсис, вентрикулит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция, ожоговая инфекция, инфекции костей и суставов, простатит.
  • Для наружного применения: пиодермия (в том числе гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулёз, сикоз, паронихии, инфицированный себорейный дерматит, инфицированное акне, вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи, инфицированные кожные раны различной этиологии (ожоги, раны, трудно заживающие язвы, укусы насекомых), инфицированные варикозные язвы.
  • Для местного применения: блефарит, блефароконъюнктивит, дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит.

Режим дозирования [ править | править код ]

Устанавливают индивидуально с учётом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

При в/в или в/м введении для взрослых разовая доза составляет 1-1.7 мг/кг, суточная доза — 3-5 мг/кг; кратность введения — 2-4 раза/сут. Курс лечения — 7-10 дней. В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в дозе 120—160 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней или 240—280 мг однократно. В/в инфузию проводят в течение 1-2 ч.

Для детей старше 2 лет суточная доза гентамицина составляет 3-5 мг/кг; кратность введения — 3 раза/сут. Недоношенным и новорожденным детям назначают в суточной дозе 2-5 мг/кг; кратность введения — 2 раза/сут; детям до 2 лет назначают такую же дозу при частоте введения 3 раза/сут. Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

Читайте также:  Крик ястреба перепелятника

При местном применении гентамицин закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч.

При наружном применении применяют 3-4 раза/сут.

Максимальные дозы: при в/в или в/м введении для взрослых суточная доза — 5 мг/кг, для детей — 5 мг/кг.

Побочное действие [ править | править код ]

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
  • Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
  • Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, снижение слуха, вестибулярные расстройства, необратимая глухота.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, редко — отёк Квинке.
  • Способно вызвать сенсибилизацию организма

Противопоказания [ править | править код ]

Повышенная чувствительность к гентамицину и другим антибиотикам группы аминогликозидов, неврит слухового нерва, тяжёлые нарушения функции почек, уремия, беременность, лактация (грудное вскармливание).

Беременность и лактация [ править | править код ]

Гентамицин противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания [ править | править код ]

С осторожностью применяют гентамицин при паркинсонизме, миастении, нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов. При наружном применении гентамицина в течение длительного времени на больших поверхностях кожи необходимо учитывать возможность резорбтивного действия, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Гентамицин в форме раствора для инъекций, мази, глазных капель включен в Перечень ЖНВЛП.

Лекарственное взаимодействие [ править | править код ]

При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, цефалоспоринами, этакриновой кислотой возможно усиление ото- и нефротоксического действия.

При одновременном применении с индометацином отмечается снижение клиренса гентамицина, увеличение его концентрации в плазме крови, при этом возрастает риск развития токсического действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками возрастает риск развития нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

При одновременном применении гентамицина и петлевых диуретиков (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛС-002216 от 10.11.06 — Бессрочно

Гентамицина сульфат

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гентамицина сульфат

Раствор для в/в и в/м введения 1 мл 1 амп.
гентамицина сульфат 40 мг 80 мг

2 мл — ампулы (10) — упаковки ячейковые пластиковые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.

Активен также в отношении аэробных грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

К гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Гентамицина сульфат

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами.

Для парентерального применения: острый холецистит, холангит, пиелонефрит, цистит, пневмония, эмпиема плевры, перитонит, сепсис, вентрикулит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция, ожоговая инфекция, инфекции костей и суставов.

Для наружного применения: пиодермия (в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихии, инфицированный себорейный дерматит, инфицированное акне, вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи, инфицированные кожные раны различной этиологии (ожоги, раны, трудно заживающие язвы, укусы насекомых), инфицированные варикозные язвы.

Для местного применения: блефарит, блефароконъюнктивит, дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
H01.0 Блефарит
H04.3 Острое и неуточненное воспаление слезных протоков
H04.4 Хроническое воспаление слезных протоков
H10 Конъюнктивит
H10.5 Блефароконъюнктивит
H16 Кератит
H16.2 Кератоконъюнктивит (в т.ч. вызванный внешним воздействием)
J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J86 Пиоторакс (эмпиема плевры)
K65 Перитонит
K81.0 Острый холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L21 Себорейный дерматит
L60 Болезни ногтей
L70 Угри
L73.8 Другие уточненные болезни фолликулов (сикоз бороды)
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

При в/в или в/м введении для взрослых разовая доза составляет 1-1.7 мг/кг, суточная доза — 3-5 мг/кг; кратность введения — 2-4 раза/сут. Курс лечения — 7-10 дней. В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в дозе 120-160 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней или 240-280 мг однократно. В/в инфузию проводят в течение 1-2 ч.

Для детей старше 2 лет суточная доза гентамицина составляет 3-5 мг/кг; кратность введения — 3 раза/сут. Недоношенным и новорожденным детям назначают в суточной дозе 2-5 мг/кг; кратность введения — 2 раза/сут; детям до 2 лет назначают такую же дозу при частоте введения 3 раза/сут.

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

При местном применении гентамицин закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч.

При наружном применении применяют 3-4 раза/сут.

Максимальные суточные дозы: для взрослых и детей при в/в или в/м введении — 5 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, снижение слуха, вестибулярные расстройства, необратимая глухота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка; редко — отек Квинке.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек, уремии. С осторожностью при нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек.

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходимо учитывать возможность резорбтивного действия гентамицина при наружном его применении в течение длительного времени на больших поверхностях кожи.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют гентамицин при паркинсонизме, миастении, нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов.

При наружном применении гентамицина в течение длительного времени на больших поверхностях кожи необходимо учитывать возможность резорбтивного действия, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, цефалоспоринами, этакриновой кислотой возможно усиление ото- и нефротоксического действия.

При одновременном применении с индометацином отмечается снижение клиренса гентамицина, увеличение его концентрации в плазме крови, при этом возрастает риск развития токсического действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками возрастает риск развития нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

При одновременном применении гентамицина и "петлевых" диуретиков (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 мл раствора для инъекций содержит гентамицина сульфата 40 мг; в ампулах по 2 мл, в картонной коробке 10 шт.

Фармакологическое действие

Связывает 30S субъединицу рибосом и угнетает синтез белка в чувствительных бактериях; в больших концентрациях нарушает структуру и функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Показания препарата Гентамицина сульфат

Инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, костей и суставов, мягких тканей, бактериемия, септицемия, раневая инфекция и др.

Противопоказания

Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, нарушения функции почек, беременность.

Побочные действия

Нарушения слуха и вестибулярного аппарата, функции почек, ослабление нейромышечной проводимости.

Взаимодействие

Усиливает ото- и нефротоксичность (взаимно) других препаратов.

Способ применения и дозы

В/м, в/в капельно 2–3 раза в день.

При инфекциях мочевыводящих путей разовая доза — 0,4 мг/кг, суточная — до 1,2 мг/кг.

При сепсисе и других тяжелых инфекциях разовая доза — 0,8–1 мг/кг. Суточная — 2,4–3,2 мг/кг, максимальная суточная — 5 мг/кг. Курс — 7–8 дней.

Суточная доза для новорожденных и детей грудного возраста — 2–5 мг/кг, 1–5 лет — 1,5–3 мг/кг, 6–14 лет — 3 мг/кг.

Условия хранения препарата Гентамицина сульфат

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Гентамицина сульфат

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Ссылка на основную публикацию
Чем полезен кузнечик
Кузнечик — это растительноядное насекомое из подотряда короткоусых прямокрылых, отряда прямокрылых. Чтобы отличить их от сверчков или катидидов, их иногда...
Характеристика рябка
У рода собственно рябков (Pterocles) ноги с четырьмя несросшимися голыми пальцами [2] . Питаются главным образом зёрнами. Два вида Pterocles...
Характеристика нубийской породы коз
Нубийские козы – популярная в США и Северной Африке разновидность коз. Они отличаются вкусным и жирным молоком, отличным мясом, а...
Чем помпа отличается от фильтра
Помпы для аквариума Изучив в интернете статьи по запросам «Помпы для аквариума», немедля захотелось написать собственный материал на эту тему....
Adblock detector