Энрофлоксацин для человека

Энрофлоксацин для человека

Энрофлоксацин гидрохлорид

CAS номер: 112732-17-9
Брутто формула: C19H22FN3O3.HCl
Химическое название и синонимы: Enrofloxacin hydrochloride, 1-Cyclopropyl-7-(4-ethyl-1-piperazinyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid hydrochloride
Физико-химические свойства:
Молекулярная масса: 395.86 г/моль
Температура плавления: 219-2230С
Растворимость в воде: 10 мг / мл
Плотность 9.17

Enrofloxacin, имеющий химическое название: 1-циклопропил-7- (4-этил-1-пиперазинил) -6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота, синтетический хинолон третьего поколения, также известный как этилципрофлоксацин. Впервые синтезирован и испытан в 1980 году. Введен в использование для ветеринарных целей в 1988 году. Энрофлоксацин — антибиотик группы фторхинолонов, обладающий широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий и нескольких видов бактерий рода Mycoplasma. Энрофлоксацина гидрохлорид является эффективным антибиотиком с MIC90(минимальная ингибирующая концентрация ) 0,312 мкг / мл для Mycoplasma bovis. Энрофлоксацин не активен в отношении анаэробных микроорганизмов.

Не рекомендован растущим животным, а так же пациентам с наличием проблем со стороны хрящевой ткани. Не используется на людях. Развитие бактериальной резистентности на данный момент является актуальной проблемой применения энрофлоксацина , например такие бактерии как Pseudomonas aeruginosa теперь устойчива к действию антибиотика. Резистентность у бактерий происходит благодаря мутации бактериальной клетки в стороны формирования защитных свойств от действия антибиотика.

Одним из важнейших действий энрофлоксацина гидрохлорида является эффективное уничтожение в организме бактерий рода Leptospira. Лептоспироз считается возрождающимся бактериальным зоонозом, наиболее широко распространенным во всем мире, и он поражает большинство млекопитающих и человека. Испытания на проверку активности энрофлоксацина гидрохлорида против бактерий рода Leptospira проводились на хомячках, которых заражали Leptospira interrogans serovar Canicola. Однако, энрофлоксацин не является первым антибиотиком выбора против лептоспироза, главным образом потому, что он показывает относительно высокие (1 — 4 мкг / мл) значения MIC и потому, что другие антибактериальные препараты легче достигают терапевтических концентраций . Однако благодаря исследованиям уже испытали новую рекристаллизованную форму энрофлоксацина- гидрохлорид-дигидрат энрофлоксацина (энро-С). Эта молекула демонстрирует более высокую растворимость в воде, чем исходное соединение, и, как уже было показано, она обладает высокой биодоступность.

Обладает хорошо выраженной активностью против Грамотрицательных палочек и кокков, включая большинство видов и штаммов Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., E. coli, Enterobacter, Campylobacter, Shigella, Salmonella, Aeromonas, Haemophilus, Proteus, Yersinia, Serratia, и Vibrio species. На данный момент коммерческие формы энрофлоксацина и ципрофлоксацина обладают еще более низким значением, по сравнению с ранними формами лекарственного вещества «минимальной ингибирующей концентрацией». Другие организмы, проявляющие чувствительность по отношению к антибиотику — Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Staphylococci, Mycoplasma, and Mycobacterium spp. и некоторые другие.

Обычно, не рекомендуются для лечения стрептококковых инфекций, поскольку его активность по отношению к ним изменчива. Большую озабоченность вызывает возникновение резистентных бактериальных изолятов по отношению к энрофлоксацину — Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumonia, Acinetobacter и Enterococci.

Энрофлоксацина гидрохлорид находит применение при лечении мелких домашних животных (обычно это кошки и собаки), а также в сельском хозяйстве для лечения КРС , свиней, птиц и других животных.

Наиболее распространенный из ветеринарных препаратов с содержанием в виде действующего вещества энрофлоксацина -это «Байтрил», фирмы производителя Bayer.Данное лекарственное средство активно используется в практике ветеринарных врачей и показывает эффективную работу против широкого спектра патогенных бактерий вызывающих различные инфекционные заболевания. Работает при заболеваниях дыхательного, пищеварительного тракта, при лечении мочеполовой инфекции, сальмонеллезе, септицемии, при лечении секундарной микрофлоры в период течения вирусных болезней, а также многих других.

Производят энрофлоксацин синтетическим путем. Производственный процесс включает следующие этапы: этилирование, гидролизацию и нейтрализацию. Получение антибактериального лекарственного средства энрофлоксацин включает следующие исходные материалы в пропорции по весу: 1-1,5 ципрофлоксацин, 0,3-1 этилирующий агент, 4-6 этанол с концентрацией 95 %, 20-22 дистиллированной воды, 1-1,3 гидроксида калия и 1- 1,5 серной кислоты. В процессе производства антибактериального препарата энрофлоксацина не нужно добавлять катализатор, чтобы избежать загрязнения окружающей среды и вреда для рабочего персонала. Способ получения энрофлоксацина, характеризуется тем, что процесс синтеза производится в растворителе, образуется 1-циклопропил-6-фтор-7-хлор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксилат II с замещением N- этилпиперазина при определенной температуре. Желаемый продукт затем получают путем последующей обработки энрофлоксацина.

Действие на организм:

Эффективность энрофлоксацина прямо пропорциональна его концентрации, чувствительная бактериальная клетка погибает через 20-30 минут после начала его действия. Энрофлоксацин продемонстрировал, что даже после окончания курса лечения, подавляет микробную клетку, как в стационарной фазе, так и в состоянии репликации.

Читайте также:  Слепыш фото как с ним бороться

Механизм действия предположительно заключается в ингибировании бактериальной ДНК-гиразы (тип-2 топоизомеразы), предотвращая тем самым суперспирализацию молекулы ДНК и ее синтез.

При оральном применении энрофлоксацин хорошо абсорбируется, биодоступность достигает порядка 80%, пик концентрации наблюдается приблизительно через 1 час после введения. Разноситься по всему организму, с белками плазмы крови связывается лишь 27% лекарственного вещества. Большие концентрации вещества проникают в ткани гепатобиллиарной и репродуктивной систем, почки и легкие. Терапевтические дозы достигаются в костях, синовии, мышцах, коже и плевральной жидкости. Небольшие концентрации проникают в центральную нервную систему.

От 15% до 50% элиминируются в неизменном виде почками путем гломерулярной и тубулярной секреции. Другая часть антибиотика, подвергается метаболизированию и выводиться с мочой и фекалиями.

При оральном применении LD50 — крыса — 5000 мг / кг

Лекарственная форма

рег. №: ПВИ-3-2.8/02363 от 04.10.13 — Бессрочно

ЭНРОФЛОКСАЦИН 50 РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, светло-желтого цвета.

1 мл
энрофлоксацин 50 мг

Вспомогательные вещества: натрия бисульфит — 0.25 мг, калия гидроксид — 9 мг, этилендиаминтетрауксусная кислота — 0.2 мл, вода д/и — до 1 мл.

Расфасован по 100 мл в стеклянные флаконы, укупоренные пробками, укрепленные алюминиевыми колпачками. Каждый флакон помещен в картонную коробку и снабжен инструкцией по применению.

Фармакологические (биологические) свойства и эффекты

Антибактериальный лекарственный препарат группы фторхинолонов.

Энрофлоксацин, входящий в состав лекарственного препарата, производное хинолокарбоксильной кислоты, относится к фторхинолонам 3 поколения, обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. Еscherichia coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Haemophilus spp., Klebsiella spp., Pasteurella multocida, Pseudomonas aerugenosa, Bordetella spp., Campylobacter spp., Erysipelothrix spp., Corynebacterium spp., Staphylocoсcus spp., Streptococcus spp., Actinobacillus spp., Clostridium spp., Fusobacterium spp., Bacteroides spp., а также Mycoplasma spp.

Энрофлоксацин подавляет бактериальную ДНК-гиразу, нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. в клеточной стенке и мембранах), что приводит к быстрой гибели бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и деления, на грамположительные микроорганизмы — в период деления.

При в/м введении энрофлоксацин быстро всасывается в кровь и проникает практически во все органы и ткани, достигая максимальной концентрации через 0.5-1 ч после введения. Терапевтическая концентрация энрофлоксацина после однократной инъекции сохраняется в организме в течение 24 ч. Выводится энрофлоксацин из организма в основном в неизмененном виде и частично в виде метаболита — ципрофлоксацина, преимущественно с мочой, у лактирующих животных — также с молоком.

По степени воздействия на организм Энрофлоксацин 50 раствор для инъекций относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).

Показания к применению препарата ЭНРОФЛОКСАЦИН 50 РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Применяют телятам, ягнятам, свиньям, собакам и кошкам для лечения заболеваний, возбудители которых чувствительны к фторхинолонам, в т.ч.:

— заболеваний мочеполовых органов;

— вторичных инфекций при вирусных болезнях.

Порядок применения

Энрофлоксацин 50 раствор для инъекции применяют 1 раз/сут телятам, ягнятам, собакам и кошкам п/к, свиньям в/м в следующих дозах:

— телятам, ягнятам и свиньям — 1 мл на 20 кг массы животного (2.5 мг энрофлоксацина на 1 кг массы животного) в течение 3-5 дней; свиноматкам при синдроме метрит-мастит-агалактия — в течение 1-2 дней;

— собакам и кошкам — 1 мл на 10 кг массы животного (5 мг энрофлоксацина на 1 кг массы животного) в течение 5 дней, при хронических и тяжело протекающих заболеваниях — до 10 дней.

В связи с возможной болевой реакцией препарат не следует вводить в одно место крупным животным в объеме более 5 мл и мелким животным — в объеме более 2.5 мл.

При отсутствии улучшения клинического состояния после применения препарата в течение 3-5 дней рекомендуется провести повторную проверку чувствительности выделенных от больного животного микроорганизмов к фторхинолонам или заменить Энрофлоксацин 50 раствор для инъекций на другое антибактериальное средство.

Особенностей действия лекарственного препарата при первом приеме препарата и при его отмене не установлено.

Следует избегать пропусков очередной дозы лекарственного препарата, т.к. это может привести к снижению терапевтической эффективности. В случае пропуска одной дозы применение препарата возобновляют как можно скорее в той же дозировке и по той же схеме.

Побочные эффекты

При применении Энрофлоксацина 50 раствора для инъекций в соответствии с инструкцией побочных явлений и осложнений, как правило, не наблюдается. В случае появления аллергических реакций использование препарата прекращают и назначают животному антигистаминные и симптоматические препараты.

При передозировке лекарственного препарата у животного может наблюдаться снижение аппетита, угнетенное состояние, рвота, диарея. В этом случае следует отменить Энрофлоксацин 50 раствор для инъекций и провести симптоматическое лечение.

Противопоказания к применению препарата ЭНРОФЛОКСАЦИН 50 РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

— индивидуальная повышенная чувствительность животного к фторхинолонам (в т.ч. в анамнезе).

— дойным животным, ввиду выделения энрофлоксацина с молоком;

— животным с существенными нарушениями развития хрящевой ткани;

— при поражениях нервной системы, сопровождающихся судорогами;

— щенкам и котятам в первый год жизни до окончания периода их роста;

— самкам в период беременности.

Особые указания и меры личной профилактики

Энрофлоксацин 50 раствор для инъекций не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (левомицетином, макролидами и тетрациклинами), теофиллином и НПВС.

Убой свиней, крупного рогатого скота, овец и коз на мясо разрешается не ранее чем через 14 суток после последнего применения лекарственного препарата. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано в корм пушным зверям.

Меры личной профилактики

При работе с Энрофлоксацином 50 раствором для инъекций следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами.

При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаз, их необходимо промыть большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Энрофлоксацином 50 раствором для инъекций. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.

Условия хранения ЭНРОФЛОКСАЦИН 50 РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Препарат следует хранить в закрытой упаковке производителя в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей, недоступном для детей месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 5°С до 25°С.

Утилизация неиспользованного препарата производится в соответствии с требованиями законодательства.

Разнообразные заболевания: инфекции, вирусы, бактериальные микроорганизмы способны поражать не только человека, но и домашних животных. Такое происходит очень часто: птицы и другие животные страдают от заразных болезней. Необходимо каким-то образом с этим бороться. Медициной специально были созданы многочисленные противоинфекционные, антибактериальные препараты для «братьев наших меньших». Одним из самых популярных лекарств, используемых в ветеринарии, является энрофлокс.

ИНСТРУКЦИЯ по применению Энрофлоксацина 100 раствора для перорального применения для лечения бактериальных и микоплазменных инфекций телят, ягнят, поросят и птицы

I. Общие сведения

1. Торговое наименование лекарственного препарата: Энрофлоксацин 100 раствор для перорального применения (Solutio Enrofloxacin 100 pro adhibitionis per os).

Международное непатентованное наименование: энрофлоксацин.

2. Лекарственная форма: раствор для перорального применения.

Энрофлоксацин 100 раствор для перорального применения в качестве действующего вещества в 1 мл содержит 100 мг энрофлоксацина, а также вспомогательные компоненты – 0,5 мг би­сульфита натрия, 18 мг гидроксида калия, 0,2 мг этилендиаминтетрауксусной кислоту, воду для инъекций до 1 мл.

По внешнему виду лекарственный препарат представляет собой раствор светло-жёлтого цвета.

3. Энрофлоксацин 100 раствор для перорального примене­ния выпускают расфасованным по 1000 мл в полимерные флаконы с навинчиваемыми крышками.

4. Лекарственный препарат хранят в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от света месте, отдельно от пищевых продуктов и кормов, при температуре от 5°С до 25°С.

Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения — 2 года со дня производства.

Энрофлоксацин 100 раствор для перорального применения запрещается использовать по истечении срока годности.

5. Энрофлоксацин 100 раствор для перорального применения следует хранить в местах, недоступных для детей.

6. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

II. Фармакологические свойства

7. Энрофлоксацин 100 раствор для перорального применения — антибактериальный лекарственный препарат группы фторхинолонов.

Энрофлоксацин, входящий в состав лекарственного препарата, относится к антибиотикам группы фторхинолонов, обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе Escherichia coli, Haemophilus spp., Pasteurella spp., Salmonella spp,, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Clostridium perfingens, Bordetella bronchiceptica, Cаmpylobacter spp., Corinebacterium pyogenes, Pseudomonas aerugenosa, Proteus spp., а также Mycoplasma spp.

Энрофлоксацин подавляет бактериальную ДНК-гиразу, нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе в клеточной стенке и мембранах), что приводит к быстрой гибели бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и деления, на грамположительные микроорганизмы – в период деления.

Энрофлоксацин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и проникает во все органы и ткани животных, за исключением нервной ткани. Максимальная концентрация энрофлоксацина в крови достигается через 1-2 часа после применения лекарственного препарата и сохраняется на протяжении 6 часов, а терапевтическая концентрация – на протяжении 24 часов.

Энрофлоксацин частично метаболизируется в печени с образованием ципрофлоксацина, также обладающего антибактериальной активностью. Фторхинолоны выделяются из организма преимущественно с мочой и желчью.

По степени воздействия на организм Энрофлоксацин 100 раствор для перорального применения относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).

III. Порядок применения

8. Энрофлоксацин 100 раствор для перорального применения применяют с лечебной и лечебно-профилактической целью телятам, ягнятам, поросятам, курам и индейкам при колибактериозе, сальмонеллезе, стрептококкозе, некротическом энтерите, гемофилезе, кампилобактерийном гепатите, микоплазмозе, смешанных инфекци­ях, вторичных инфекциях при вирусных болезнях и других заболеваниях, возбудители которых чувствительны к энрофлоксацину.

9. Запрещается применение лекарственного препарата животным при тяжелых поражениях печени и почек, а также при индивидуальной повышенной чувствительности к фторхинолонам. Не допускается применение лекарственного средства жвачным животным с развитым рубцовым пищеварением, а также курам-несушкам ввиду накопления энрофлоксацина в яйце. В период лечения следует избегать длительного нахождения животных под прямыми солнечными лучами.

10. Энрофлоксацин 100 раствор для перорального применения выпаивают один раз в сутки в течение 3-5 дней в следующих до­зах:

— телятам, ягнятам и поросятам — 0,5 мл на 10 кг массы животного;

— бройлерам, мясным индейкам, родительскому бройлерному стаду- 50 мл на 100 л воды для поения.

При сальмонеллезе, смешанных инфекциях и при хронических формах заболеваний у птиц рекомендуемая доза Энрофлоксацина 100 раствора для перорального применения составляет 100 мл на 100 л воды для поения и про­должительность курса лечения — 5 дней.

Раствор лекарственного средства готовят ежедневно из расчёта суточной потребности птицы в воде.

В период проведения курса лечения птица должна получать только воду, содержащую лекарственный препарат.

11. При передозировке Энрофлоксацина 100 раствора для перорального применения могут возникнуть признаки дисбактериоза желудочно-кишечного тракта. В этом случае следует отменить Энрофлоксацин 100 раствор для перорального применения и провести симптоматическое лечение.

12. Особенностей действия препарата при первом приеме препарата и при его отмене не установлено.

13. Следует избегать пропусков при введении очередной дозы лекарственного препарата, так как это может привести к снижению терапевтической эффективности. В случае пропуска одной дозы применение препарата возобновляют в той же дозировке и по той же схеме.

14. Побочных явлений и осложнений при применении лекарственного препарата в соответствии с инструкцией не установлено.

15. Не допускается одновременное применение лекарственного препарата с бактериостатическими антибиотиками (тетрациклинами, макролидами и левомицетином), теофиллином, стероидами, непрямыми антикоагулянтами. Прием совместно с железосодержащими лекарственными препаратами и антацидными лекарственными препаратами, содержащими Mg2+, Ca2+ и Аl3+, приводит к снижению всасывания энрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема вышеуказанных лекарственных препаратов.

16. Убой телят, ягнят и поросят на мясо разрешается не ранее, чем через 14 суток, птицы — не ранее, чем через 11 суток после последнего применения лекарственного препарата. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения установленного срока, мо­жет быть использовано в корм пушным зверям.

IV. Меры личной профилактики

17. При работе с Энрофлоксацином 100 раствором для перорального применения следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами.

Ссылка на основную публикацию
Что такое электропастух для овец
Электропастух для овец Электропастух для овец: отара под надежным присмотром Уходят в прошлое времена чабанов с кнутами и собаками. Сегодня,...
Чем полезен кузнечик
Кузнечик — это растительноядное насекомое из подотряда короткоусых прямокрылых, отряда прямокрылых. Чтобы отличить их от сверчков или катидидов, их иногда...
Чем помпа отличается от фильтра
Помпы для аквариума Изучив в интернете статьи по запросам «Помпы для аквариума», немедля захотелось написать собственный материал на эту тему....
Что такое черная книга животных
Чаще всего вымирали эндемичные виды, долгое время существовавшие изолированно, часто почти не имевшие врагов и утратившие многие защитные приспособления (быстрая...
Adblock detector